Акинзео

Капсулы (в наборе из 3 таблеток и 1 мягкой капсулы) твердые желатиновые, размер №0, с корпусом белого цвета и крышечкой коричневого цвета, непрозрачные, с надписью черными чернилами *HE1* на корпусе; содержимое капсулы: три круглые плоские таблетки почти белого цвета с едва заметной мраморностью, допускаются вкрапления коричневатого и сероватого цвета, с фаской с двух сторон; мягкая сферическая капсула светло-желтого цвета, непрозрачная, со швом, содержащая прозрачный раствор светло-желтого цвета.

	1 капс.
нетупитант	300 мг*
палоносетрон (в форме палоносетрона гидрохлорида)	0.5 мг (0.56 мг)**

* в виде таблеток нетупитанта - 100 мг (3 шт.).
** в виде мягкой желатиновой капсулы палоносетрона (1 шт.).

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку нетупитанта): целлюлоза микрокристаллическая (РН101) - 20.5 мг, сахарозы лауриловый эфир - 10 мг, повидон К30 - 7 мг, вода очищенная, кроскармеллоза натрия - 3 мг, кремния диоксид (коллоидный) - 3 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Вспомогательные вещества (содержимое 1 мягкой желатиновой капсулы палоносетрона): глицеролмонокаприлокапрат (тип I) - 62.2 мг, глицерол - 3.37 мг, полиглицерилолеат - 0.87 мг, вода очищенная - 2.93 мг, бутилгидроксианизол (BHA) - 0.07 мг.
Состав оболочки 1 мягкой желатиновой капсулы: желатин (тип 195) - 34.1 мг; сорбитол, специальная смесь - 23.6 мг; титана диоксид - 0.18 мг.

Состав корпуса желатиновой оболочки капсулы: желатин - 56.448 мг, титана диоксид - 1.152 мг.
Состав крышечки желатиновой оболочки капсулы: желатин - 36.9664 мг, титана диоксид - 0.128 мг, краситель железа оксид желтый - 0.7826 мг, краситель железа оксид красный - 0.523 мг.
Состав чернил 10A1 черных: краситель железа оксид черный, пропиленгликоль.

• Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением высокоэметогенной химиотерапии на основе цисплатина;
• Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением умеренной химиотерапии.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам;
• Детский возраст до 18 лет;
• Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью
У пациентов со склонностью к увеличению интервала QT, тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан для применения в период беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат разрешен для применения при нарушении функции почек.

Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко - дисфагия, обложенный язык.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышения уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинина в крови, удлиненный интервал QT в ЭКГ; редко - повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение сегмента ST в ЭКГ, отклонение сегмента ST-T в ЭКГ, повышение уровня тропонина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в спине.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - икота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, лейкоцитоз; редко - лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита; редко - гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль; нечасто - бессонница, тошнота, головокружение; редко - острый психоз, смена настроения, нарушение сна, гиперстезия.
Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, размытое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - атриовентрикулярная блокада первой степени, кардиомиопатия, нарушение проводимости сердца; редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада второй степени, блокада ножки пучка Гиса, недостаточность митрального клапана, ишемия миокарда, желудочковая экстрасистолия.
Общие: часто - усталость; нечасто - астения; редко - жар, боль в груди, изменение вкусоощущения.

Комбинированное лекарственное средство.
Нетупитант является селективным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р.
Палоносетрон является антагонистом рецептора 5-НТ₃, обладающим высоким сродством с этим рецептором и не имеющим связи с другими рецепторами.
Химиотерапевтические вещества вызывают тошноту и рвоту, стимулируя высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток тонкого кишечника. Затем серотонин активирует 5-НТ₃ рецепторы, расположенные на вагусных афферентах, чтобы инициировать рвотный рефлекс.

Т.к. палоносетрон может увеличивать время прохождения в кишечнике, пациентов, страдающих от запоров или с признаками подострой непроходимости кишечника, следует наблюдать после приема. Сообщалось о случаях запора с копростазом, требующих госпитализации, после приема палоностерона, 0.75 мг.
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома с использованием 5-НТ₃ антагонистов в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными средствами, (в том числе селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС). Рекомендуется соответствующее наблюдение пациентов с серотониновым синдромом.
Следует проявлять осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT для пациентов, у которых диагностировалось, или может развиться удлинение интервала QT. Эти условия включают в себя пациентов с личной или семейной историей удлинения интервала QT, с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями проводимости, и пациентов, принимающих антиаритмические лекарственные средства или другие лекарственные средства, которые приводят к удлинению интервала QT или нарушению электролитов.
Гипокалиемия и гипомагниемия подлежат лечению до приема препарата. Данный препарат не следует применять для лечения и предотвращения тошноты и рвоты после химиотерапии, если это не связано со следующим курсом химиотерапии.
Следует проявлять осторожность при приеме препарата пациентами с печеночной недостаточностью тяжелой степени, так как данные для таких пациентов ограниченны.
С осторожностью для пациентов, принимающих перорально одновременно активные вещества, которые метаболизируются главным образом через CYP3A4 и с узким терапевтическим диапазоном, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанил, диерготамин, эрготамин, фентанил и хинидин.
Нетупитант является умеренным ингибитором CYP3A4 и может повышать воздействие химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами для CYP3A4, например, доцетаксел. Таким образом, пациенты должны наблюдаться в виду повышенной токсичности химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами CYP3A4, включая иринотекан. Кроме того, нетупитант может также повлиять на эффективность химиотерапевтических агентов, которым требуется активация посредством метаболизма CYP3A4.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.